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| Nom du produit | TAT-PiET-PROTAC |
| Description | TAT-PiET-PROTAC est une chimère de ciblage de protéolyse-à base de peptides-(PROTAC) comprenant trois modules fonctionnels liés par un espaceur flexible : (1) le peptide pénétrant dans les cellules TAT-(YGRKKRRQRRR), dérivé de la région polycationique de la protéine Tat du VIH-1, médiant efficacement l'administration transmembranaire de macromolécules ; (2) Segment peptidique PiET (NQKFKCGE), un peptide inhibiteur spécifique ciblant le domaine extra-terminal (ET) de BRD4 (bromodomain-contenant la protéine 4) ; (3) Ligand d'ubiquitine ligase VHL E3 (IY-Hyp-YI, où Hyp est trans-4-hydroxy-L-proline), recrutant le complexe d'ubiquitine ligase VHL-CRL2 E3. Ahx (acide 6-aminohexanoïque) sert de lieur flexible séparant PiET et le ligand VHL. TAT-PiET-PROTAC lie simultanément BRD4 et VHL E3 ligase pour former un complexe ternaire, favorisant l'ubiquitination de BRD4 et la dégradation protéasomale. Comparés aux inhibiteurs de BRD4 traditionnels, les PROTAC offrent une dégradation catalytique, des doses efficaces plus faibles et une pharmacodynamique plus durable, démontrant une inhibition significative de la croissance dans les modèles de tumeurs dépendants de BRD4 tels que le cancer du sein ER positif. |
| Pureté peptidique (HPLC, %) | Supérieur ou égal à 95 % |
| Formule moléculaire | C₁₅₁H₂₅₀N₅₄O₃₆S |
| Poids moléculaire (Da) | 3430.01 Da |
Tableau d'informations de base sur le produit
| Nom anglais de la norme du produit | Abréviation / Alias du produit | Balises de fonction (séparées par des virgules-) | Structure de base | Formule moléculaire | Masse exacte (Da) | MW moyen (Da) | Forme de sel | Longueur (aa) |
| TAT-PiET-PROTAC | TAT-protéolyse modifiée ciblant la chimère ; cellule-pénétrant PROTAC | Outil de dégradation des protéines, dégradation spécifique des protéines cibles, administration à pénétration cellulaire, technologie PROTAC | Chimère composée d'un segment TAT CPP + d'un lieur clivable PiET + d'un ligand ligase E3 + d'un ligand protéine cible ; TAT assure une administration intracellulaire efficace et dégrade la protéine cible spécifiquement via la voie de l'ubiquitine - protéasome | C₈₅H₁₁₂N₂₈O₁₈S | 1828.83 | ~1830.1 | Trifluoroacétate (TFA) | 12 (peptide principal) + lieur |
Paramètres physicochimiques de solubilité et de stockage
| Code produit | Apparence | Stockage à long-terme | Stockage à court-terme | Stabilité des solutions | Stabilité de la poudre solide |
| PEP-TAT001 | Poudre blanche | Conserver à -20 degrés, scellé, sec et à l'abri de la lumière. Aliquote pour le stockage. Évitez les cycles de gel-dégel répétés. | Stable pendant 1 mois entre 2 et 8 degrés dans des conditions sèches et scellées ; Expédier sur un sac de glace recommandé. | Stable 7 jours à 4 degrés. Soluble dans le DMSO, le DMF et l'acide acétique dilué. La chimère macromoléculaire est sensible à la température ; le gel répété-le dégel provoque des dommages conformationnels et une perte d'activité. | Stable 2 ans à -20 degrés, au sec et à l'abri de la lumière. |
Description fonctionnelle
| Code produit | Résumé court du frontend (pour l'affichage de la liste de recherche) | Description détaillée des fonctions biologiques | Domaines de recherche applicables (séparés par des virgules-) | Cibles / Voies |
| PEP-TAT001 | TAT-PiET-PROTAC, chimère de dégradation des protéines à pénétration cellulaire-pour une dégradation ciblée des protéines | TAT-PiET-PROTAC est une protéolyse cellulaire-ciblant la chimère. Le segment TAT CPP médie efficacement la délivrance transmembranaire de macromolécules dans les cellules. Le lieur clivable PiET contrôle la libération intracellulaire. Combiné avec le ligand de la protéine cible et le ligand de la ligase E3, il recrute spécifiquement l'ubiquitine ligase pour marquer la protéine cible en vue de sa dégradation via la voie du protéasome. Il permet une dégradation efficace et spécifique des protéines cibles, constituant ainsi un outil essentiel pour la recherche sur la fonction des protéines et le développement de médicaments ciblés. | Technologie de dégradation des protéines, recherche PROTAC, administration par pénétration cellulaire, étude de la fonction des protéines cibles, développement de médicaments ciblés | Voie de l'ubiquitine-protéasome ; Recrutement de E3 ligase ; Transport transmembranaire médié par TAT- |
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