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| Description | Penetratin-Arg (CAS : 474634-55-4) est un peptide pénétrant dans les cellules de 16-acides aminés--avec la séquence Arg-Gln-Île-Arg-Île-Trp-Phe-Gln{{15 }}Asn-Arg-Arg-Met-Arg-Trp-Arg-Arg (RQIRIWFQNRRMRWRR), une variante modifiée à l'arginine-du peptide classique de Penetratin (RQIKIWFQNRRMKWKK, dérivé de la troisième hélice -, résidus 43-58, de l'homéodomaine Drosophila Antennapedia). La pénétratine-Arg remplace les résidus lysine (Lys) dans la séquence originale de la pénétratine par de l'arginine (Arg), améliorant considérablement la nature cationique et l'activité de pénétration cellulaire-du peptide. Ce peptide contient 8 résidus arginine, fournissant une forte charge positive ; les groupes guanidinium (-C(=NH)NH₂) des résidus d'arginine peuvent former de fortes liaisons hydrogène bidentées et des interactions électrostatiques avec les protéoglycanes héparane sulfate (HSPG) et les groupes de tête phospholipidiques à la surface de la membrane cellulaire, ce qui est une force motrice clé pour la pénétration cellulaire. Le peptide contient également des résidus hydrophobes aromatiques, dont 2 tryptophanes (Trp) et 1 phénylalanine (Phe), qui peuvent s'insérer dans la bicouche lipidique des membranes cellulaires, favorisant la perturbation membranaire et l'endocytose. Le mécanisme de pénétration cellulaire du Penetratin -Arg comprend : (1) la liaison électrostatique au HSPG à la surface de la membrane cellulaire ; (2) l'insertion de résidus aromatiques dans la bicouche lipidique induisant une perturbation membranaire ; (3) endocytose-dépendante et -indépendante de la clathrine ; (4) translocation transmembranaire directe à des concentrations élevées. Principales caractéristiques et applications de Penetratin-Arg : (1) pénétration cellulaire efficace - par rapport à Penetratin d'origine, la substitution par l'arginine améliore considérablement l'efficacité de l'absorption cellulaire ; (2) la délivrance de protéines et de peptides - peut assurer la médiation de la délivrance intracellulaire de protéines et de peptides macromoléculaires ; (3) la délivrance d'acide nucléique - forme des complexes avec l'ADN/siARN/ARNm pour faciliter la transfection génique ; (4) administration de médicaments à petites molécules – conjuguée à des médicaments chimiothérapeutiques pour augmenter la concentration intracellulaire du médicament ; (5) modification de la surface des nanoparticules - fonctionnalise les liposomes, les micelles polymères et les nanoparticules pour améliorer l'absorption cellulaire ; (6) faible cytotoxicité – faible cytotoxicité à des concentrations de pénétration efficaces. Penetratin-Arg est un peptide outil important pour développer des systèmes de distribution intracellulaire efficaces. |
Tableau d'informations de base sur le produit
| Nom anglais de la norme du produit | Abréviation / Alias du produit | Balises de fonction (séparées par des virgules-) | Structure de base | Formule moléculaire | Masse exacte (Da) | MW moyen (Da) | Forme de sel | Longueur (aa) |
| Pénétration-Arg | Arginine-pénétratine améliorée ; Pénétratine-Cellule Arg-peptide pénétrant | Cell-peptide de pénétration cellulaire, délivrance de biomacromolécules, transfection de gènes, délivrance de protéines intracellulaires | Peptide pénétrant classique dérivé d'Antp-avec une arginine C-terminale supplémentaire pour améliorer la densité de charge positive et la liaison membranaire ; pénètre efficacement dans les membranes cellulaires via un double mécanisme d'adsorption électrostatique et d'insertion hydrophobe | C₉₉H₁₆₁N₃₃O₁₉ | 2373.25 | ~2374.8 | Acétate | 17 |
Paramètres physicochimiques de solubilité et de stockage
| Code produit | Apparence | Stockage à long-terme | Stockage à court-terme | Stabilité des solutions | Stabilité de la poudre solide |
| PEP-PEN-Arg | Poudre blanche | Conserver à -20 degrés, fermé hermétiquement, au sec et à l'abri de la lumière. Aliquote pour le stockage. | Stable pendant 1 mois entre 2 et 8 degrés dans des conditions sèches et scellées ; stable pour l’expédition à température ambiante. | Stable 7 jours à 4 degrés. Le CPP cationique est facilement soluble dans l’eau, l’acide acétique dilué et les tampons acides. Stabilité et activité de pénétration optimales dans des conditions acides à neutres ; neutralisation des charges positives et efficacité de pénétration réduite dans des conditions fortement alcalines. | Stable 2 ans à -20 degrés, au sec et à l'abri de la lumière. |
Description fonctionnelle
| Code produit | Résumé court du frontend (pour l'affichage de la liste de recherche) | Description détaillée des fonctions biologiques | Domaines de recherche applicables (séparés par des virgules-) | Cibles / Voies |
| PEP-PEN-Arg | Arginine-pénétratine améliorée pour une distribution cellulaire et biomacromoléculaire très efficace | Penetratin-Arg est une variante améliorée en arginine-du CPP Penetratin classique. Un résidu d'arginine supplémentaire augmente la densité de charge positive et la liaison des phospholipides membranaires, ce qui entraîne une efficacité de pénétration cellulaire et une capacité de délivrance d'acide nucléique significativement plus élevées que la pénétratine native. Il délivre efficacement l’ADN plasmidique, l’ARNsi, les protéines et les médicaments peptidiques dans les cellules. | Transfection génique et thérapie génique, administration de protéines intracellulaires, technologie CPP, développement de médicaments ciblés, administration de médicaments à base d'acide nucléique | Bicouche phospholipidique ; double mécanisme d'insertion électrostatique + hydrophobe ; trafic de biomacromolécules intracellulaires |
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