Shanghai Sonyt Biotechnology Co., Ltd. est l'un des principaux fabricants et fournisseurs de cas 756500-22-8 cyclo(arg-gly-asp-(d-phe)-glu) (peptide rgdfe cyclique) en Chine, prend également en charge un service personnalisé. Bienvenue dans la vente en gros de cas 756500-22-8 cyclo(arg-gly-asp-(d-phe)-glu) (peptide rgdfe cyclique) de notre usine. Contactez-nous pour plus de détails.
| Description | Cyclo(Arg-Gly-Asp-(D-Phe)-Glu) (c(RGDfE), CAS : 756500-22-8) est un pentapeptide RGD cyclisé latéralement-chaîne-pentapeptide avec la séquence Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Glu), où une liaison amide est formée entre le groupe guanidino de la chaîne latérale de l'arginine (Arg) et la chaîne latérale -groupe carboxyle de l'acide glutamique (Glu) (chaîne latérale-à-cyclisation de la chaîne latérale), maintenant le RGD motif dans une conformation cyclique rigide. Ce peptide est un analogue du peptide RGD cyclique classique c(RGDfK), remplaçant la lysine (Lys) dans c(RGDfK) par de l'acide glutamique (Glu), fournissant un groupe carboxyle libre pour les modifications de conjugaison ultérieures tout en maintenant la conformation cyclique RGD et la liaison d'affinité élevée à l'intégrine v 3. Principales caractéristiques de c(RGDfE) : (1) la conformation cyclique RGD améliore considérablement l'affinité de liaison et la sélectivité pour l'intégrine v 3 - par rapport aux peptides RGD linéaires, la conformation cyclique fixe le motif RGD dans la conformation optimale pour la liaison de l'intégrine, réduisant la perte d'entropie conformationnelle et améliorant l'affinité de liaison d'environ 100-1 000 fois ; (2) La D-phénylalanine (D-Phe, f) remplaçant la L-Phe naturelle améliore la stabilité métabolique et la résistance à la dégradation protéolytique ; (3) la chaîne latérale de l'acide glutamique (Glu) fournit un -groupe carboxyle libre pour la conjugaison d'amidation médiée par le carbodiimide (EDC/NHS)-avec des molécules modifiées par des groupes aminés-(par exemple, des nanoparticules, des protéines, des colorants fluorescents) ou pour le marquage des radionucléides (par exemple, ¹⁸F, ⁶⁸Ga, ⁹⁹ᵐTc); (4) L'intégrine v 3 est fortement exprimée sur les cellules endothéliales vasculaires tumorales, diverses cellules tumorales (par exemple, mélanome, glioblastome, cancer du sein, cancer de la prostate), les plaquettes activées et les surfaces des ostéoclastes, servant de cible importante pour la thérapie ciblée sur les tumeurs, le diagnostic et l'anti-angiogenèse. Les applications de c(RGDfE) comprennent : (1) les ligands de radiomarquage - pour l'imagerie TEP/SPECT tumorale (par exemple, ¹⁸F-c(RGDfE), ⁶⁸Ga-c(RGDfE)), évaluant les niveaux d'expression de l'intégrine v 3 de la tumeur et la réponse au traitement anti-angiogénique ; (2) modification de la surface des nanoparticules d'or - fonctionnalisant les nanoparticules d'or pour la thérapie photothermique et l'imagerie ciblées sur les tumeurs - ; (3) des systèmes d'administration de nanomédecine - comme ciblage de ligands pour modifier les liposomes, les micelles polymères, les dendrimères et les nanoparticules afin d'améliorer l'administration de médicaments ciblés sur les tumeurs - ; (4) thérapie anti-angiogénique - inhibant l'angiogenèse tumorale en bloquant la liaison de l'intégrine v 3 aux protéines de la matrice extracellulaire (par exemple, vitronectine, fibronectine) ; (5) tests de liaison aux récepteurs d'intégrines et recherche sur les voies de signalisation. Son peptide de contrôle négatif c(RADfE) (remplaçant Asp par Ala) peut être utilisé pour vérifier la liaison spécifique de l'intégrine. c (RGDfE) est un peptide outil important pour développer des stratégies théranostiques ciblées sur les tumeurs. |
Tableau d'informations de base sur le produit
| Nom anglais de la norme du produit | Abréviation / Alias du produit | Balises de fonction (séparées par des virgules-) | Structure de base | Formule moléculaire | Masse exacte (Da) | MW moyen (Da) | Forme de sel | Longueur (aa) |
| Cyclo(Arg-Gly-Asp-(D-Phe)-Glu) | Pentapeptide RGDfE cyclique ; glutamate-peptide RGD cyclique modifié | Peptide antagoniste de l'intégrine, ciblage tumoral, anti-angiogenèse, peptide modifiable sur site- | Pentapeptide cyclisé tête-à-queue contenant un motif de reconnaissance de base RGD ; La D-phénylalanine verrouille la conformation active pour améliorer l'affinité de liaison de l'intégrine, et le groupe carboxyle de la chaîne latérale du glutamate permet une modification chimique et une conjugaison supplémentaires. | C₂₇H₃₅N₇O₉ | 589.25 | ~589.6 | Peptide libre | 5 (pentapeptide cyclique) |
Paramètres physicochimiques de solubilité et de stockage
| Code produit | Apparence | Stockage à long-terme | Stockage à court-terme | Stabilité des solutions | Stabilité de la poudre solide |
| PPE-CRDE | Poudre blanche | Conserver à -20 degrés, fermé hermétiquement, au sec et à l'abri de la lumière. Aliquote pour le stockage. | Stable pendant 1 mois entre 2 et 8 degrés dans des conditions sèches et scellées ; stable pour l’expédition à température ambiante. | Stable 7 jours à 4 degrés. Soluble dans le DMSO, l'acide acétique dilué et le PBS. La structure cyclique améliore considérablement la résistance aux protéases et une large stabilité du pH ; liaison peptidique cyclique et chaîne latérale du glutamate sujettes à l'hydrolyse dans des conditions fortement alcalines. | Stable 2 ans à -20 degrés, au sec et à l'abri de la lumière. |
Description fonctionnelle
| Code produit | Résumé court du frontend (pour l'affichage de la liste de recherche) | Description détaillée des fonctions biologiques | Domaines de recherche applicables (séparés par des virgules-) | Cibles / Voies |
| PPE-CRDE | Glutamate-peptide RGDfE cyclique modifié antagoniste des intégrines avec une affinité élevée | Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Glu) est un antagoniste classique de l'intégrine RGD cyclique. La cyclisation et la D-phénylalanine verrouillent la séquence RGD dans une conformation active optimale, ce qui entraîne une affinité pour l'intégrine v ₃ beaucoup plus élevée que les peptides RGD linéaires. La chaîne latérale du glutamate fournit un site carboxyle modifiable pour la conjugaison de médicaments, d'agents d'imagerie et de biomatériaux. | Thérapie ciblée sur les tumeurs, recherche anti-angiogenèse, biologie des intégrines, modification des biomatériaux, recherche en imagerie ciblée | Intégrines v ₃ / ₅ ₁ ; Site d'antagonisme compétitif RGD ; site de modification de la chaîne latérale du glutamate |
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