CAS 949100-39-4 Delcasertib

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CAS 949100-39-4 Delcasertib
Détails
CAS : 949100-39-4
Structure de base : une petite molécule synthétique-inhibiteur sélectif de la protéine kinase C (δ-PKC), un dérivé de l'isoquinoline, inhibe l'activité de la kinase en se liant de manière compétitive à la poche de liaison de l'ATP-de la kinase, exerçant ainsi des effets cardioprotecteurs et de réparation des blessures ischémiques.
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Documents associés
Rapport COA/MS/HPLC
Guide de dissolution et de stockage des réactifs
Catégorie
Petite-outil de recherche sur les inhibiteurs de kinase / la cardioprotection
Classification des produits
Peptides pharmaceutiques
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Description

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Nom du produit CAS : 949100‑39‑4 : Delcasertib
Description Le delcasertib (également connu sous le nom de KAI‑9803) est un inhibiteur hautement sélectif de petites molécules de la δ‑protéine kinase C. Il peut pénétrer la membrane cellulaire dans le cytoplasme, se lier de manière compétitive au domaine de liaison ATP de la δ‑PKC, inhiber l'activité phosphotransférase de la kinase, bloquer les voies de signalisation en aval liées aux lésions ischémiques, réduire la nécrose et l'apoptose des cardiomyocytes induites par l'ischémie-reperfusion, réduire la taille de l'infarctus du myocarde et améliorer la fonction cardiaque. Il présente une sélectivité élevée pour la kinase du sous-type δ, avec de faibles effets hors cible sur les autres sous-types de PKC et familles de kinases. Appliqué dans la recherche de mécanismes et le développement de médicaments pour l'ischémie myocardique, l'ischémie cérébrale, les lésions d'ischémie-reperfusion d'organes et d'autres domaines.
Pureté (HPLC, %) 95%/98%/99%
Formule moléculaire C₂₇H₃₁N₅O₃
Poids moléculaire (Da) 473.57
Type de structure Inhibiteur de l'isoquinoline kinase à petites molécules, non peptidique

 

Tableau d'informations de base sur le produit

 

Nom anglais de la norme du produit Abréviation / Alias ​​du produit Balises de fonction (séparées par des virgules-) Structure de base Formule moléculaire Masse exacte (Da) MW moyen (Da) Type de modification Attribut du produit
Delcasertib Delcasertib ; KAI-9803 δ-Inhibition sélective de la PKC, cardioprotection, ischémie-lésion de reperfusion, inhibiteur de kinase, médicament à petites molécules-, protection des organes Noyau parent de l'isoquinoléine avec domaine de liaison de la -kinase modifiée à chaîne latérale- C₂₇H₃₁N₅O₃ 473.24 473.57 Composé organique à petite-molécule Inhibiteur non-de peptide kinase

 

Paramètres physicochimiques de solubilité et de stockage

 

Code produit Apparence Stockage à long-terme Stockage à court-terme Stabilité des solutions Stabilité de la poudre solide
SML-DEL001 Poudre cristalline blanche à-blanc cassé Conserver à -20 degrés, scellé, sec et protégé de la lumière, protégé par l'azote-, aliquoté ; éviter les cycles répétés de gel-dégel et l’oxydation Stable pendant 1 mois à 2-8 degrés scellé et sec ; expédition de pack de glace recommandée Stable pendant 7 jours à 4 degrés dans des conditions anhydres ; solution aqueuse sujette à l'inactivation oxydative, préparer fraîchement avant utilisation, ** Mauvaise solubilité dans l'eau, nécessite des solvants organiques tels que le DMSO et le DMF pour la dissolution, facile à précipiter dans un tampon physiologique **. Petite -inhibiteur de kinase moléculaire sujet à la dégradation oxydative Stable pendant 2 ans à -20 degrés dans des conditions sèches et sans oxygène

 

Description fonctionnelle

 

Code produit Résumé court du frontend (pour l'affichage de la liste de recherche) Description détaillée des fonctions biologiques Domaines de recherche applicables (séparés par des virgules-) Cibles / Voies
SML-DEL001 Petite-molécule δ-inhibiteur de la PKC hautement sélective qui bloque les signaux de lésion ischémique et atténue les lésions d'ischémie myocardique-de reperfusion Le delcasertib inhibe l'autophosphorylation des kinases et l'activité de phosphorylation du substrat en se liant de manière hautement sélective à la poche de liaison de l'ATP-de la δ-protéine kinase C, bloque la voie de signalisation pro-apoptotique médiée par la δ-PKC pendant l'ischémie-reperfusion, réduit les dommages mitochondriaux, l'éclatement des radicaux libres d'oxygène et l'apoptose, atténuant ainsi ischémie-lésion de reperfusion d'organes tels que le cœur, le cerveau et les reins, réduisant la taille de l'infarctus et améliorant la fonction des organes. Sa sélectivité pour le sous-type δ-est nettement supérieure à celle des autres sous-types de PKC, avec une toxicité hors cible-inférieure. Il s’agit d’un composé outil classique pour étudier la fonction du sous-type PKC et les maladies ischémiques. Recherche sur l'ischémie myocardique, lésions d'ischémie-reperfusion, validation de la fonction kinase, protection des organes, maladies cardiovasculaires et cérébrovasculaires, développement de médicaments à petites molécules- δ-Protéine Kinase C (δ-PKC ); Voie de signalisation de l'apoptose de l'ischémie-reperfusion ; Voie d'inhibition de la phosphorylation de la kinase

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