CAS 2243292-26-2 Pegsébrénatide

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CAS 2243292-26-2 Pegsébrénatide
Détails
CAS : 2243292-26-2
Structure de base : site peptidique actif homologue de l'uroguanyline-spécifiquement conjugué avec du polyéthylène glycol (PEG) à longue-chaîne, conservant l'activité de liaison au récepteur GC-C ; La modification du PEG prolonge considérablement la demi-vie in vivo-
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Rapport COA/MS/HPLC
Guide de dissolution et de stockage des peptides
Catégorie
Peptide gastro-intestinal/agoniste des récepteurs de la guanylate cyclase C à action prolongée
Classification des produits
Peptides pharmaceutiques
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Description

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Nom du produit CAS : 2243292-26-2 : Pegsébrénatide
Description Le pegsébrénatide est un agoniste des récepteurs de la guanylate cyclase C (GC-C) à action prolongée de nouvelle génération, obtenu par PEGylation spécifique d'un site d'un peptide analogue de l'uroguanyline. Il se lie spécifiquement aux récepteurs GC‑C à la surface des cellules épithéliales intestinales, élève les niveaux intracellulaires de GMPc, favorise la sécrétion de chlorure et de bicarbonate, augmente le volume de liquide luminal intestinal, ramollit les selles et favorise le péristaltisme intestinal. La modification du PEG améliore considérablement la stabilité métabolique et la demi-vie in vivo, permettant d'obtenir un effet à action prolongée grâce à une administration une fois par semaine. Appliqué à la recherche sur les mécanismes de la constipation idiopathique chronique, du syndrome du côlon irritable à prédominance de constipation et au développement de médicaments peptidiques gastro-intestinaux à action prolongée.
Pureté peptidique (HPLC, %) 90%/95%/98%
Poids moléculaire moyen (Da) ~ 10 500 (y compris la chaîne PEG, sous réserve du lot réel)
Type de structure Peptide gastro-intestinal PEGylé spécifique au site, modification à libération prolongée à action prolongée

 

Tableau d'informations de base sur le produit

 

Nom anglais de la norme du produit Abréviation / Alias ​​du produit Balises de fonction (séparées par des virgules-) Structure de base Formule moléculaire Masse exacte (Da) MW moyen (Da) Type de modification Longueur
Pegsébrénatide Pegsébrénatide ; Analogue d'uroguanyline PEGylé Agonisme des récepteurs GC-C, promotion de la sécrétion intestinale, traitement de la constipation à action prolongée-, modification PEGylée, constipation idiopathique chronique, peptide gastro-intestinal Peptide actif d'uroguanyline + PEG à chaîne longue-, conjugaison spécifique au site-, liaison disulfure maintenant la conformation Grand peptide PEGylé, soumis à la MS réelle du lot - ~10 500 (moyenne) Modification du polyéthylène glycol spécifique au site- ~15 acides aminés pour le peptide actif

 

Paramètres physicochimiques de solubilité et de stockage

 

Code produit Apparence Conditions de stockage à long-terme Conditions de stockage à court-terme Stabilité du liquide Stabilité de la poudre solide
PEP-PSB001 Poudre blanche Conserver à -20 degrés, scellé, sec et protégé de la lumière, aliquoté ; éviter les cycles répétés de gel-dégel Stable pendant 1 mois à 2-8 degrés scellé et sec ; éviter les températures élevées et les secousses vigoureuses Stable 1 mois à 4 degrés ; stable pendant 3 mois à -20 degrés en aliquotes. Bonne solubilité dans l'eau, moins sujette à l'agrégation. La modification du PEG améliore considérablement la stabilité de la solution et la résistance enzymatique. Liaison disulfure sensible aux agents réducteurs Stable pendant plus de 2 ans à -20 degrés dans des conditions sèches et sombres

 

Description fonctionnelle

 

Code produit Résumé court du frontend (pour l'affichage de la liste de recherche) Description détaillée des fonctions biologiques Domaines de recherche applicables (séparés par des virgules-) Cibles / Voies
PEP-PSB001 Peptide agoniste du récepteur GC-C pégylé spécifique au site-à action prolongée qui favorise la sécrétion de liquide intestinal et soulage de manière prolongée-la constipation. Le pegsébrénatide imite la conformation de l'uroguanyline endogène, se lie avec une grande spécificité aux récepteurs de la guanylate cyclase C (GC-C) sur la membrane apicale des cellules épithéliales intestinales, active le domaine catalytique intracellulaire du récepteur et catalyse le GTP en GMPc. Un GMPc intracellulaire élevé active le régulateur de conductance transmembranaire de la mucoviscidose (CFTR), favorise la sécrétion de chlorure et de bicarbonate dans la lumière intestinale, accompagnée d'une entrée passive d'eau dans la lumière intestinale, ramollissant ainsi les selles, augmentant la fréquence de défécation et améliorant la difficulté de défécation. La modification du PEG augmente considérablement le volume moléculaire, ralentit considérablement la clairance rénale et la dégradation enzymatique, prolonge la demi-vie -in vivo de quelques minutes pour le peptide natif à plusieurs jours, obtenant ainsi des effets pharmacologiques à action prolongée-. Étude sur la constipation idiopathique chronique, Constipation-SCI prédominante, Mécanisme de sécrétion gastro-intestinale, Étude de la voie GC-C, Formulation peptidique à action prolongée-, Développement de médicaments PEGylés Récepteur de la guanylate cyclase C (GC-C) ; voie de sécrétion intestinale cGMP-CFTR ; Voie de régulation du péristaltisme intestinal

étiquette à chaud: cas 2243292-26-2 pegsebrenatide, Chine cas 2243292-26-2 pegsebrenatide fabricants, fournisseurs, usine, 129954-34-3, BPC 157, CAS 1415456 99 3, CAS 910463 68 2, Mélanotan II, Selank

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