CAS 12705-41-8 colistiméthate de sodium

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CAS 12705-41-8 colistiméthate de sodium
Détails
CAS : 12705-41-8
Structure de base : dérivé promédicament méthanesulfoné de colistine (polymyxine E), squelette heptapeptide cyclique contenant plusieurs acides -diaminobutyriques, N-conjugué en terminaison avec un acide gras ramifié, modification méthanesulfonée d'amine à chaîne latérale-, forme de sel de sodium pour une meilleure solubilité dans l'eau
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Rapport COA/MS/HPLC
Guide de dissolution et de stockage des peptides
Catégorie
Antibiotique polypeptidique/promédicament anti-Gram-négatif
Classification des produits
Peptides pharmaceutiques
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Description

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Nom du produit CAS 12705-41-8 : Colistiméthate de sodium
Description Le colistiméthate sodique est un promédicament chimiquement modifié de la colistine (polymyxine E). La méthanesulfonation neutralise les groupes aminés libres, réduisant considérablement la néphrotoxicité directe et la neurotoxicité tout en améliorant considérablement la solubilité dans l'eau. Il s'hydrolyse lentement in vivo pour libérer de la colistine active, qui agit sur les LPS et les phospholipides de la membrane externe des bactéries Gram négatives, perturbe l'intégrité de la membrane et conduit à la lyse bactérienne. Il présente une puissante activité bactéricide contre les bactéries Gram-négatives multirésistantes aux médicaments-résistantes telles que Pseudomonas aeruginosa et Acinetobacter baumannii. Appliqué dans la recherche sur les mécanismes d'infection à Gram négatif-résistants aux médicaments-, l'évaluation pharmacodynamique des antibiotiques et le développement de médicaments antibactériens.
Pureté (HPLC, %) 90%/95%/98%
Poids moléculaire moyen (Da) ~ 1 750 (mélange multi-composants)
Type de structure Promédicament lipopeptidique cyclique, modification méthanesulfonée, forme sel de sodium

 

Tableau d'informations de base sur le produit

 

Nom anglais de la norme du produit Abréviation / Alias ​​du produit Balises de fonction (séparées par des virgules-) Structure de base Formule moléculaire Masse exacte (Da) MW moyen (Da) Mode de cyclisation Forme de sel
Colistiméthate de sodium colistiméthate ; Méthanesulfonate de colistine ; Méthanesulfonate de polymyxine E Anti-bactéries Gram négatives MDR-, promédicament à faible toxicité -, perturbation de la membrane externe, activité Pseudomonas/Acinetobacter, antibiotique lipopeptidique cyclique, agent infectieux grave Squelette heptapeptide cyclique + acide gras ramifié, amine à chaîne latérale - méthanesulfonée Gros lipopeptide cyclique multi-composant, soumis à la MS réelle du lot - ~1750 (moyenne) Macrocyclisation des liaisons amide de la tête-à la-queue Méthanesulfonate de sodium

 

Paramètres physicochimiques de solubilité et de stockage

 

Code produit Apparence Conditions de stockage à long-terme Conditions de stockage à court-terme Stabilité du liquide Stabilité de la poudre solide
PEP-CMS001 Poudre amorphe blanche à-blanc cassé Conserver à -20 degrés, scellé, sec et protégé de la lumière, aliquoté ; éviter les températures et l'humidité élevées Stable pendant 1 mois à 2-8 degrés scellé et sec ; tolérable pour une expédition à court terme à température ambiante Stable 24h à 4 degrés ; sujet à l'hydrolyse à température ambiante; les solutions aqueuses doivent être préparées fraîchement avant utilisation.Excellente solubilité dans l'eau, librement soluble dans l'eau et les groupes méthanesulfonyle salins normaux s'hydrolysent lentement dans une solution aqueuse pour libérer la colistine active ; l'acide/base accélère l'hydrolyse Stable pendant 3 ans à -20 degrés dans des conditions sèches et sombres

 

Description fonctionnelle

 

Code produit Résumé court du frontend (pour l'affichage de la liste de recherche) Description détaillée des fonctions biologiques Domaines de recherche applicables (séparés par des virgules-) Cibles / Voies
PEP-CMS001 Promédicament lipopeptidique cyclique à faible-toxicité qui s'active in vivo pour tuer les bactéries MDR Gram-négatives, avec une néphrotoxicité significativement inférieure à celle du sulfate de colistine. Le colistiméthate de sodium est un promédicament classique de la polymyxine. En méthanesulfonant les groupes aminés libres sur les chaînes latérales de la colistine, il protège la néphrotoxicité et la neurotoxicité directes causées par les charges positives tout en améliorant considérablement la solubilité dans l'eau. Après avoir pénétré dans l'organisme, il s'hydrolyse lentement dans le sérum et les tissus, libérant progressivement de la colistine libre biologiquement active. La colistine active se lie au lipopolysaccharide (LPS) sur la membrane externe bactérienne à Gram négatif via une interaction électrostatique, déplace les cations divalents sur la membrane, perturbe l'intégrité de la membrane externe, pénètre davantage dans la membrane interne, provoquant une dépolarisation de la membrane cytoplasmique et une fuite cytoplasmique, conduisant finalement à la mort bactérienne. Cette molécule présente une puissante activité bactéricide contre les bactéries Gram négatives multirésistantes aux médicaments -, telles que Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii et les entérobactéries résistantes aux carbapénèmes -, et est l'un des médicaments de base pour les infections cliniques à Gram négatif -résistantes -. Recherche sur les infections bactériennes MDR, infection grave modèles, biologie des bactéries à Gram négatif, développement de promédicaments antibiotiques, recherche sur Pseudomonas/Acinetobacter, antibactérien Recherche sur les infections bactériennes MDR, Modèles d'infections graves, Biologie des bactéries Gram négatives, Développement de promédicaments antibiotiques, Recherche sur Pseudomonas/Acinetobacter, Recherche sur les mécanismes antibactériens Lipopolysaccharides (LPS)/phospholipides de la membrane externe bactérienne ; Voie de perturbation de la perméabilité de la membrane externe ; Voie de lyse par dépolarisation de la membrane plasmique bactérienne

étiquette à chaud: cas 12705-41-8 colistiméthate de sodium, Chine cas 12705-41-8 colistiméthate de sodium fabricants, fournisseurs, usine, 910463-68-2, Rubans Cagri, CAS 121062 08 6, CAS 1415456 99 3, CAS 910463 68 2

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